Science网络研讨会利用冷冻电镜
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课程时间
北京时间5月28日00:00-01:00am
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演讲嘉宾
MatthewBelousoff,Ph.D.
MonashUniversityClayton,Australia
StaceySouthall,Ph.D.
SoseiHeptaresCambridge,UK
主持人
JackieOberst,Ph.D.
Science/AAASWashington,D.C.
G蛋白偶联受体(Gprotein-coupledreceptors,GPCR)是重要的药物靶点,美国食品药品监督管理局批准上市的药物中大约有三分之一都是作用于约种GPCR家族蛋白。尽管已有不少成功案例,但是还有很多以GPCR为靶点的药物仍处于临床测试阶段。在原位和变构结合位点合理设计药物是充分利用GPCR靶点的关键。过去的十年里,在基于结构药物设计(structure-baseddrugdesign,SBDD)方法的推动下,GPCRs的结构生物学研究取得了实质性的进展。冷冻电镜(cryoEM)领域的最新进展使得研究人员能够以2.5?的高分辨率对蛋白质进行成像,从而为配体识别和GPCR激活带来了更深入的生物学洞见。总之,这些进展表明GPCR的SBDD将成为筛选新药或者优化改造现有的药物的新标准。
本期研讨会我们邀请到了莫纳什大学药物科学研究院(MonashInstituteofPharmaceuticalSciences)的MatthewBelousoff博士和SoseiHeptares公司StaceySouthall博士,分享他们是如何使用冷冻电镜进行GPCR药物靶标研究。
本次网络研讨会将介绍
1
受体复合物的激活与多个中间态的存在
2
讨论SoseiHeptares’StaR(稳定受体)技术用于冷冻电镜结构研究的优势
3
将单颗粒分析整合到工业化SBDD工作流程的案例
4
问答环节
嘉宾介绍MatthewBelousoff,Ph.D.
MonashUniversityClayton,Australia
年,Belousoff博士在AdaYonath教授实验室任职博士后研究员,使用x射线晶体学技术研究细菌核糖体,从此开始了他结构生物学研究生涯。年回到澳大利亚后,他一直使用单颗粒冷冻电镜作为开发新型核糖体干扰抗生素的主要工具。年初,他加入了莫纳什大学药物科学研究院PatrickSexton教授实验室。与东京大学RadoDanev教授合作中,他使用单颗粒冷冻电镜成功解析了40多种GPCR结构,范围囊括小分子到肽激动剂结构。
StaceySouthall,Ph.D.
SoseiHeptaresCambridge,UK
Southall博士曾就读于英国谢菲尔德大学和剑桥大学,学习期间对蛋白结构研究产生了极大的兴趣。随后,她曾在UEA癌症研究中心和EMBL任职博士后研究员,从此开始利用蛋白结构信息对抗癌症的研究。5年前,Stacey加入SoseiHeptares公司,领导团队致力于使用生物物理与结构生物学手段开展GPCRs药物研发工作。
JackieOberst,Ph.D.
Science/AAASWashington,D.C.
Oberst博士本科就读于马里兰大学,并于乔治城大学取得肿瘤生物学博士学位。她将自己对科学和写作的兴趣结合起来,在马里兰大学菲利普·梅里尔新闻学院攻读了新闻硕士学位。年,Oberst博士加入Science/AAAS,担任定制出版助理编辑。此前,她曾就职于Nature杂志、霍华德·休斯医学研究所、美国内分泌学会和国家心理健康研究所。
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